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成纖維細(xì)胞抑制劑

簡要描述:成纖維抑制劑是受體激酶(RTKs)超家族的一員,它具有胞外配體結(jié)構(gòu)域和胞內(nèi)結(jié)構(gòu)域.RTKs是一大類酶聯(lián)受體,有50多種類型.

  • 產(chǎn)品廠地:無錫市
  • 廠商性質(zhì):生產(chǎn)廠家
  • 更新時間:2024-06-26
  • 訪  問  量: 2188

詳細(xì)介紹

品牌CHI SCIENTIFIC/齊氏生物CASN/A
分子式N/A純度N/A
分子量N/A供貨周期一個月
主要用途原代細(xì)胞培養(yǎng)應(yīng)用領(lǐng)域生物產(chǎn)業(yè)

  成纖維抑制劑是受體(RTKs)超家族的一員,它具有胞外配體結(jié)構(gòu)域和胞內(nèi)  酶結(jié)構(gòu)域。RTKs是一大類酶聯(lián)受體,有50多種類型,主要類型有表皮生長因子受體(EGFR)家族、胰島素受體(IR)家族、血小板衍生生長因子受體(PDGFR)家族、血管內(nèi)皮生長因子受體(VEGFR)家族、FGFRs家族、肝細(xì)胞生長因子受體(HGF)家族、神經(jīng)生長因子受體(NGF)家族等。

  膽管癌是一種起源于膽管上皮細(xì)胞的惡性腫瘤,按所發(fā)生的部位可分為肝內(nèi)膽管癌和肝外膽管癌兩大類。近年來膽管癌的發(fā)病率逐年升高,手術(shù)是具有治愈潛力的治療方式。但是大部分膽管癌患者在初診時即為不可切除性腫瘤或存在轉(zhuǎn)移,失去了手術(shù)的機(jī)會。對于不可切除、存在轉(zhuǎn)移的或手術(shù)后復(fù)發(fā)的膽管癌患者,一線標(biāo)準(zhǔn)治療為  聯(lián)合吉西他濱,其療效差強(qiáng)人意,總生存期小于1年。


  RTKs參與胚胎及成年組織中各種生理反應(yīng)的動態(tài)平衡。在癌變過程中,由于RTKs異常或致癌基因激活而導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞增生和抗凋亡,這一過程稱為RTKs致癌成癮,簡稱為致癌成癮。由于具有致癌成癮的癌細(xì)胞對相應(yīng)的RTKs抑制劑非常敏感,所以RTKs是受關(guān)注的抗癌藥物靶標(biāo)。
  FGFR基因變異存在于多種類型的人類腫瘤中,主要通過FGFR基因擴(kuò)增、突變、染色體易位以及配體依賴性活化引起的FGFR信號異常。成纖維細(xì)胞生長因子受體信號通過促進(jìn)腫瘤細(xì)胞增殖、存活、遷移和血管生成來促進(jìn)惡性腫瘤的發(fā)展。包括pemigatinib在內(nèi)的成纖維抑制劑的早期臨床研究結(jié)果顯示,該類藥物具有可耐受的安全性,在存在FGF/FGFR變異受試者中具有臨床獲益的初步跡象。
  成纖維細(xì)胞生長因子(FGFs)及其受體(FGFRs)FGFs是一類由FGF基因編碼的結(jié)構(gòu)相關(guān)的蛋白質(zhì),其分子量一般為20~30Ku。FGFs家族包括23種配體,其中分泌型配體18種,分別為FGF1(aF-GF)、FGF2(bFGF)、FGF3(INT2)、FGF4、FGF5、FGF6、FGF7(KGF)、FGF8、FGF9、FGF10、FGF16、FGF17、FGF18、FGF19、FGF20、FGF21、FGF22和FGF23。FGFs能夠結(jié)合多種成纖維細(xì)胞生長因子受體(FGFRs),并與硫酸乙酰肝素蛋白多糖(HSPGs)、Klotho家族成員等以組織特異性方式相互協(xié)調(diào),從而促進(jìn)FGFs信號的傳導(dǎo)。




 

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